近日，國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）官網最新公示，甫康（上海）健康科技有限責任公司（以下簡稱“甫康藥業”）開發的高選擇性PI3K β/δ雙重抑制劑CVL237新適應癥獲批臨床，擬用于治療PTEN缺失/低表達的復發/難治性非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者。

圖片來源：CDE官網

CVL237是強效和高選擇性PI3K-p110β/δ雙重抑制劑，是目前臨床階段領先的p110 β和p110 δ同時抑制的PI3K抑制劑。2023年10月7日，CVL237首次獲國家藥品監督管理局（NMPA）批準II期臨床試驗，用于治療PTEN缺失的晚期實體瘤患者，將有望打破當前尚無針對PTEN基因缺失的靶向藥物獲批上市的僵局，為PTEN缺失的晚期實體瘤患者帶來新的治療選擇。CVL237去年接連獲批用于治療18歲及以上的成人患者的磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3K δ）過度活化綜合征（APDS）的臨床試驗申請，并成為中國首個獲批進入臨床階段的治療APDS的PI3K抑制劑。此次是甫康藥業針對CVL237在中國獲批臨床的第三項適應癥，意味著CVL237拓展至第三個血液瘤領域，顯示了其跨癌種治療的廣泛應用前景。

非霍奇金淋巴瘤（NHL）是一組起源于淋巴細胞的惡性腫瘤，具有高度異質性^[1]。NHL的分類和診斷相當復雜，預后較差。雖近年來NHL的治療方案有所發展，從傳統化療轉變為靶向藥物治療，如利妥昔單抗、BTK（Bruton's tyrosine kinase）抑制劑[2]，改善了部分患者的預后，但絕大多數患者在治療后變得難治或復發。目前，國內尚無獲批針對PTEN缺失/低表達的復發/難治性NHL患者的藥物，且有效治療手段有限，尤其是對于不適合大劑量治療/干細胞移植（HDT/SCT）的患者。因此，需要探索安全、有效的新的治療方案，滿足患者的臨床治療需求。?

甫康藥業CEO沈孝坤博士表示：“此次PTEN缺失/低表達的復發/難治性非霍奇金淋巴瘤獲批臨床，意味著CVL237在不斷拓展其在血液腫瘤領域的適應癥。未來我們將不斷探索CVL237的治療潛力，繼續拓寬腫瘤治療藥物產品聯合，旨在讓患者在更早期得到更優的治療方案。”

CVL237是一款口服、強效和高選擇性PI3K β/δ雙重抑制劑。CVL237片已接連獲批在中美兩地開展針對PTEN缺失的晚期實體瘤的臨床試驗、在中國開展針對18歲及以上的成人患者的磷脂酰肌醇3-激酶δ （PI3K δ）過度活化綜合征（APDS）的臨床試驗以及針對PTEN缺失/低表達的復發/難治性非霍奇金淋巴瘤（NHL）的臨床試驗。已在美國MD Anderson Cancer Center完成Ⅰ期臨床試驗（NCT02679196），結果顯示，其在多線復發難治的淋巴瘤患者中具有良好的安全性和有效性。對包括彌漫大B細胞淋巴瘤（DLBCL），濾泡性淋巴瘤（FL），慢性淋巴細胞白血病（CLL）和套細胞淋巴瘤（MCL）在內的不同亞型淋巴瘤都有效。同時，CVL237還在其它疾病中表現出治療潛力。現有臨床前及臨床數據顯示，CVL237對BTK耐藥和其他PI3K δ抑制劑耐藥的患者也有明顯治療作用。

甫康藥業（Convalife Pharmaceuticals）是一家立足中國、面向全球的處于臨床階段的新藥研發企業，致力于在腫瘤、病毒和衰老疾病領域開發創新藥物。甫康藥業核心團隊主要來自諾華、華海等國內外頂尖藥企，與中科院上海藥物所等國內外知名研究所持續合作。公司以中國及全球未滿足的臨床用藥需求為導向，設計、研發具有“First-in-Class”或“Best-in-Class”潛力的原創新藥，布局新一代雙特異抗體生物藥以及差異化小分子藥物，為廣大患者提供創新治療方案。甫康藥業腫瘤產品管線覆蓋了乳腺癌、肺癌、膽管癌、前列腺癌、胰腺癌、胃癌等國內外急需創新治療方案的實體腫瘤和血液腫瘤，包括已顯示出“Best-in-Class”潛力的第二代PARP抑制劑CVL218，全球領先的PI3K β/δ雙重高選擇性抑制劑CVL237，還包括針對實體瘤的“First-in-Class”創新雙特異性抗體等。甫康藥業病毒產品管線包括針對多種傳染性疾病進行藥物研發，如新冠病毒、呼吸道合胞病毒、猴痘病毒、黃熱病毒等。

參考文獻：

[1]中國抗癌協會血液腫瘤專業委員會, 中華醫學會血液學分會白血病淋巴瘤學組, 中國抗淋巴瘤聯盟. 套細胞淋巴瘤診斷與治療中國專家共識(2016年版)[J]. 中華血液學雜志, 2016, 37(9):735-741.

[2]O'Brien S, Furman RR, Coutre SE, et al. Ibrutinib as initial therapy for patients with chronic lymphocytic leukemia. N Engl J Med. 2013;369(16):142-151.